缓释氟尿嘧啶范文（精选8篇）
缓释氟尿嘧啶 第1篇
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取2009年1月-2012年12月期间上海复旦大学附属妇产科医院收治的原发性卵巢恶性肿瘤初治患者为研究对象。本临床研究所有患者的肿瘤临床分期采用FIGO(2000)分期标准[4],90例患者均经术中快速冰冻组织病理检查及术后常规病理检查证实为原发性卵巢恶性肿瘤。按照入院顺序,根据随机数字化原则,在征得患者同意的前提下随机分为两组。观察组45例,年龄38～72岁,平均(57.96±5.97)岁,手术治疗结合术毕即时5-FU缓释植入剂组织间植入,术后28 d接受常规化疗;对照组45例,年龄37～71岁,平均(57.85±6.35)岁,采取手术治疗的方式,术后2周开始常规化疗。两组患者在年龄、临床及病理分型等一般临床资料比较差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。
1.2 方法
所有患者入院后均行入院常规检查,排除手术禁忌证,手术前常规术前准备。早期患者(FIGO分期I、Ⅱ期)接受广泛全子宫加双附件切除和(或)盆腔淋巴结清扫;晚期患者(FIGO分期Ⅲ、Ⅳ期)接受肿瘤细胞减灭术。观察组患者在手术结束关腹前,腹腔内植入5-FU缓释植入剂。对照组术毕直接关腹不植入药物。观察组患者在手术后28 d开始第1次化疗,对照组术后14 d开始第1次化疗。术后化疗根据不同病例分型采用不同的化疗方案[5]。
1.3 统计学处理
采用SPSS 16.0软件对所得数据进行统计分析,计量资料用表示,采用t检验;计数资料采用字2检验,以P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
无进展生存率指入组患者至观察截止时存活并且肿瘤无进展(缓解+稳定)的生存率。1年无进展生存率观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),而2、3年无进展生存率两组间比较差异无统计学意义(P>0.05),见表1。
例(%)
3 讨论
卵巢癌是女性生殖系统三大恶性肿瘤之一,发病率仅次于宫颈癌和宫体癌,占第三位。根据我国北京、上海、香港卵巢癌发病统计占5～7/10万妇女人口。近十余年来,我国卵巢癌的发病率有明显上升趋势。卵巢癌早期无症状,当患者就诊时2/3已属晚期,5年生存率仅30%,其死亡率等于宫颈癌和宫体癌之和,是女性生殖系统最难治愈的恶性肿瘤之一[6]。在美国,卵巢癌的疾病相关死亡率在女性生殖系统肿瘤中居于首位,在全部女性恶性肿瘤的病死率中继肺癌,乳腺癌,结、直肠癌之后,位居第四。发病率和死亡率相当高。卵巢癌主要发生在绝经后妇女,据统计,平均发病年龄为63岁,在40～44岁年龄段,年发病率为15～16/10万,70～74岁年龄段为发病高峰,达57/10万[7]。
绝大多数卵巢上皮性肿瘤患者早期没有特异性症状,多为腹部不适和腹胀,从而常常导致诊断延误。有统计表明上皮性卵巢癌患者就诊时70%为Ⅲ～Ⅳ期,其他症状包括阴道流血和泌尿系统症状如尿频、尿急,胃肠道症状如腹泻和肠梗阻等。卵巢生殖细胞恶性肿瘤容易侵犯和扭曲漏斗骨盆韧带,即使肿瘤早期亦可引起剧烈疼痛。卵巢性素间质肿瘤分泌性激素而产生相应症状,如性早熟等。颗粒细胞瘤患者,如为绝经前妇女,会出现绝经或月经紊乱症状,如为绝经后妇女,可能出现绝经后阴道出血。晚期卵巢恶性肿瘤患者可出现腹部增大、腹水、腹痛及腹部肿块,或原有的卵巢囊肿迅速长大,三合诊可扪及阴道后穹隆及盆腔内散在的质硬结节,表面凹凸不平、固定,若有转移还可在腹股沟、腋下或锁骨上扪及肿大的淋巴结。
卵巢癌的转移途径包括腹腔种植、淋巴转移和血行转移,而腹腔种植是最常见的转移方式,可发生于2/3的患者中[8]。肿瘤细胞穿透卵巢包膜后,脱落至腹腔,腹膜表面均有机会种植形成结节样新生物,特别是肝脏、脾脏、膈肌和大网膜表面。肿瘤细胞阻塞淋巴回流,导致腹水形成。淋巴转移多为盆腔和腹主动脉旁淋巴结。在所有病例中,盆腔淋巴结转移概率为80%,腹主动脉旁淋巴结转移率为78%,腹股沟淋巴结为40%,纵隔淋巴结为50%,锁骨上淋巴结为48%。血行转移最常见为肝脏,其次为肺、胸膜、骨、肾、膀胱、皮肤、肾上腺和脾脏。
卵巢癌的治疗是以手术为主的多种治疗方法相结合的综合治疗。手术探查应仔细彻底,包括腹腔冲洗液的细胞学检查,以得到正确的临床分期,为术后放、化疗提供治疗依据。手术应尽可能切除卵巢原发灶、腹腔转移灶和盆腔腹主动脉旁转移淋巴结,使残余病灶最大径在2 cm以下,为术后放、化疗的疗效提高创造条件[9]。
对于进展期卵巢癌,化疗是术后重要的辅助治疗手段。多种化疗药物对卵巢癌有效,化疗方案包括单药治疗和联合用药。而手术结合术后联合化疗已成为进展期卵巢癌的标准治疗。对卵巢癌有效的药物包括马法兰、铂类、环磷酰胺、多柔比星(阿霉素)类、氟尿嘧啶、紫杉醇等[10]。卵巢癌的预后主要和分期、初次手术的彻底性、肿瘤分级和肿瘤类型有关。如严格按FIGO的要求分期,Ⅰ期五年生存率>90%,Ⅱ、Ⅲ期仅为30%。初次手术是否彻底切除对Ⅲ期预后至关重要,残存肿瘤0、≤2 cm和≥2 cm预后截然不同,5年生存率各为80%、50%～60%和20%。Ⅳ期因肿瘤负荷大,多有腹腔外转移,其他因素影响不大,5年生存为10%。组织学分极也明显影响预后,特别影响浆液性腺癌,其高、中和低分化5年生存率各为83%、23%和7%(美国M.D.Anderson医院)。在组织学分类中,透明细胞癌预后最差。其他影响因素有年龄、行为状态、治疗方法选择等。
由于卵巢癌的转移多限于盆腹腔内,腹腔化疗有药物浓度高(比静脉浓度高10～100倍),近年来腹腔大剂量给药已成为治疗卵巢癌的重要途径之一。腹腔化疗的不足是术后腹腔内粘连而致的药物分布不均匀而影响疗效,以及插管并发症,如腹腔管脱落、折断、感染等。为克服腹腔内剂量分布不匀的缺点,现采用大量盐水腹腔灌注,一般用生理盐水2000 ml,有人提出可增至3000 ml。为防止插管并发症,有人采用单次腹腔内注射,因为腹腔药物渗透深度有限,仅1～2 mm不宜用于腹腔内有大块肿瘤(<5 mm)。本临床研究采用植入用缓释氟尿嘧啶(中人氟安),氟尿嘧啶是嘧啶环5-位碳上的氢被氟原子取代而得,其在体内必须转化为相应的核苷酸才能发挥其抑制肿瘤的作用。主要产生两种活性物,一为氟尿三磷,结合到肿瘤细胞的RNA上,干扰其功能;另一个是通过尿苷激酶的作用,生成氟去氧尿一磷,它抑制胸苷酸合成酶而阻止肿瘤细胞的DNA合成,是氟尿嘧啶的主要抗肿瘤机制。为了更好地发挥疗效,将其制成缓释剂,即植入用缓释氟尿嘧啶-中人氟安[11]。
缓释氟尿嘧啶 第2篇
1 资料与方法
1.1 纳入与排除标准
本文在筛选文献时, 纳入所有涉及5-FU缓释剂或植入剂治疗结直肠癌的随机对照试验 (RCT) , 研究对象为临床诊断为结肠癌或直肠癌的患者, 治疗措施包括:根治切除术加5-FU缓释剂与单纯根治切除术比较;根治切除术、5-FU缓释剂加其他辅助治疗, 与根治切除术加其他辅助治疗比较, 并要求其他基础治疗一致。另外排除两组均有5-FU缓释剂、5-FU缓释剂非植入途径给药 (口服等) , 以及不同剂量比较的临床试验。
1.2 文献检索
使用检索词“5-FU、氟尿嘧啶缓释剂、氟尿嘧啶植入剂、implanting sustained release 5-fluorouracil”和“结直肠癌、结肠癌、直肠癌”, 在各个检索库里搜索相关文献。经过逐层筛选, 最终筛选出21篇文献, 共1861例研究, 均为国内研究, 筛选过程如图1。
1.3 纳入研究质量评价
根据Jadad评分量表, 来评价纳入的21篇文献。评价条目包括:随机方法、随机化隐藏、盲法与是否交代失访或退出。每一条有相应的评分标准, 从而计算出总得分。1-3分视为低质量, 4-7分视为高质量。
1.4 统计学方法
本文将每个纳入的临床研究按照研究对象、治疗措施、研究结果、设计方法等进行归纳整理列成表格, 以便对比不同研究的研究方法、研究内容的科学性和差异性。采用Review manger5.0软件进行统计分析。采用卡方检验评估各试验的异质性, 检验水平值为0.1。如果各研究间的异质性无统计学意义 (P≥0.1, I2≤50%) , 采用固定效应模型进行meta分析, 如果各研究间的异质性存在显著差异 (P<0.1, I2>50%) , 则采用随机效应模型进行meta分析。连续性变量meta分析采用inverse variance法合并效应量。若纳入研究大于8个, 采用漏斗图分析可能存在的发表偏倚。
2 结果
2.1纳入研究筛选
2.2纳入研究特征
本文共纳入随机对照试验21篇, 本文根据发表年份、作者、研究对象, 肿瘤特征分期、治疗组和对照组处理措施等进行归纳整理。各文献的研究特征如表1。
2.3质量风险评估
纳入的21项文献的质量评估见表2。21项文献中, 仅有一项文献说明了是双盲, 14篇文献说明了是随机方法, 所有文献均未表述分配隐藏, 但所有文献都有报道失访或退出情况。有17篇文献的评分在4分及4分以上。
2.4氟尿嘧啶缓释剂的疗效评价
(1) 对两年生存率的影响:8项研究报道了术后两年生存情况, 这8项RCT研究间无统计学异质性 (X2=4.71, P=0.7, I2=0) , 采用固定效应模型Meta分析显示, 治疗组两年生存率高于对照组, 并具有统计学差异 (RR=1.91, 95%CL:1.11~1.28) , 如图2。
(2) 对两年转移率的影响:有8项研究报道了术后两年转移率, 各实验组间无统计学异质性 (X2=6.19, P=0.52, I2=0) , 固定效应模型Meta分析结果显示, 治疗组两年转移率低于对照组, 差异具有统计学意义 (RR=0.39, 95%CL:0.25~0.60) , 如图3。
(3) 对两年复发率的影响:有9项研究报道了术后两年复发率, 各实验组间无统计学异质性 (X2=4.3, P=0.83, I2=0) , 固定效应模型Meta分析结果显示, 治疗组两年转移率低于对照组, 差异具有统计学意义 (RR=0.39, 95%CL:0.28~0.55) , 如图4。
2.5氟尿嘧啶缓释剂的安全性评价
经过meta分析, 5-FU缓释剂术后吻合口瘘、肠梗阻、腹痛、切口感染、盆腔积液、盆腔积液、腹膜炎、红细胞、白细胞、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶等安全性指标与对照组相比无统计学差异。具体如表3。
3 讨论
这21篇文献的meta分析显示, 5-FU缓释剂治疗组的两年生存率高于对照组、两年转移率和两年复发率均低于对照组 (P<0.05) 。同时, 治疗组和对照组的研究间不良反应和并发症差异无统计学意义。结果显示, 5-FU缓释剂能够提高结直肠癌患者的生存率, 降低转移率和复发率。同时, 也不会加重不良反应发生率和并发症, 因而使用氟尿嘧啶缓释剂可有效治疗结直肠癌, 有效改善患者预后。
本研究对纳入的试验进行了质量风险评估, 但是纳入的随机对照试验提供的方法学信息非常有限, 需要进行大规模、多中心、严格设计和实施的随机对照试验进一步评估氟尿嘧啶治疗结直肠癌的有效性和安全性。这也为以后的研究提供了指导和依据。
摘要：[目的]评价氟尿嘧啶 (5-Fu) 缓释剂对结直肠癌的治疗作用和安全性, 为临床用药提供依据。[方法]运用计算机检索中国期刊全文数据库, 万方数据库, Pubmed等数据库中关于氟尿嘧啶 (5-Fu) 治疗结直肠癌的随机对照试验, 检索时间限定为建库至2016年6月。筛选纳入相关文献, 对检索到的文献进行客观的质量评价, 只纳入随机对照试验。采用RevMan5.2进行统计分析。[结果]共纳入21篇随机对照试验的1861例研究, 研究质量尚可。Meta分析结果显示, 5-Fu缓释剂组 (治疗组) 术后两年生存率 (RR=1.91, 95%CL:1.11~1.28) 高于对照组, 具有统计学差异;术后两年复发率 (RR=0.39, 95%CL:0.28~0.55) 和术后两年转移率 (RR=0.39, 95%CL:0.25~0.60) 均低于对照组。同时两组术后两组不良反应发生率和并发症没有统计学差异 (P>0.05) 。[结论]5-Fu缓释剂能够提高结直肠癌患者术后的生存率, 降低复发率和转移率, 并且不会增加不良反应和并发症。受纳入研究质量和数量的限制, 对上述结论的解释应保持谨慎, 需更多设计严格、随访时间足够长的大样本随机对照试验加以验证。
缓释氟尿嘧啶 第3篇
关键词：进展性胃癌；紫杉醇；5-氟尿嘧啶
中图分类号：R979,1文献标识码：B文献编号：1671-4954(2010)08-567-02
进展期胃癌约占临床胃癌病例80％以上，由于已存在腹腔内播散和／或远处转移，以化疗为主的综合模式成为其主流治疗方案。文献表明，紫杉醇是一种新型抗微管药物，以其为主的联合化疗方案为进展期胃癌治疗提供了新思路。本研究观察了紫杉醇联合5－氟尿嘧啶(5－Fu)对进展期胃癌患者的疗效，结果报告如下。
1对象与方法
1,1对象
以2007年10月～2008年12月我院收治的50例进展期胃癌患者作为紫杉醇联合5－Fu组(实验组)，以2005年5月～2006年12月我院收治的50例进展期胃癌患者作为顺铂联合5－Fu组(对照组)。两组患者均经病理学检查确诊，年龄、性别、病情、病程差异无统计学意义(P>0.05)，Karnofsky评分>60分，TNM分期为Ⅳ期，预计生存≥3个月。
1,2方法
1,2,1化疗方案
化疗前12h口服地塞米松10mg，前3hH服地塞米松10mg，前1h静注西米替丁300mg、肌注苯海拉明40mg。实验组以135－175mg／m2紫杉醇静滴≥3h，第1天；以300mg／m25-Fu持续静滴(或泵入)48h，第1～4天。对照组以75mg／m2顺铂静滴，第1天；以5-Fu 1000mg／m2静滴，第1～5天。每3周为一个周期，至少治疗2个周期后评定疗效。
1,2,2疗效评定标准
将近期疗效分为完全缓解(cR)、部分缓解(PR)、稳定(sD)和进展(PD)，以CR+PR为有效率(RR)。中位疾病进展时间(TTP)、生存期、生存率为远期疗效指标。毒副反应按WHO(1998年)标准。
1,3统计学分析
数据以SPSS13,0处理，计量资料以t检验行组间比较；计数资料以x2检验行组间比较。P<0,05为差异有统计学意义。
2结果
对照组CR 2例，PR 15例，SD 16例，PD 17例，RR为34％；实验组CR 4例，PR 23例，SD 13例，PD 10例，RR为54％，显著高于对照组(P<0,05)。实验组TTP、中位生存时间、1年生存率均显著高于对照组(P<0,05)；白细胞减少、胃肠道反应发生率显著低于对照组(P<0,05)，肌肉酸痛、脱发发生率与对照组差异无统计学意义(P>0,05)。
3讨论
研究显示，进展期胃癌术后复发率高、生存率低，以联合化疗为主的综合治疗是其主要治疗手段。胃癌传统化疗方案顺铂联合氟脲嘧啶虽可改善预后，但毒副作用大而限制了临床广泛应用。目前联合化疗用药尚无公认的“金标准”方案，因此寻找高效低毒的药物和新方案是治疗进展期胃癌的关键。
缓释氟尿嘧啶 第4篇
关键词：胃肠道肿瘤,氟尿嘧啶,手术配合
1 临床资料
45例患者男性36例, 女性9例;年龄35~71岁, 其中胃癌患者15例、直肠癌患者18例、结肠癌患者12例。病理分型:腺癌23例, 低分化腺癌12例, 粘液腺癌10例。
2 手术方法简介
在全身麻醉下进行气管插管, 常规开腹进入腹腔、盆腔探查, 根据患者情况进行肿瘤部位的手术切除, 取出肿瘤标本, 直视下使用缓释氟尿嘧啶穿刺刺入目标部位, 如手术无法切除的残余肿瘤或肿瘤转移病灶切除后, 可能有潜在残留部位等组织中, 检查创面、止血, 关闭腹腔。
3 术前准备
3.1 术前访视
术前1d巡回护士根据手术通知单对患者进行访视, 首先查阅病例, 了解患者的一般情况, 各种化验单、知情同意书的齐备情况, 并与患者面对面的沟通, 向患者介绍自己及手术室环境、本次手术的麻醉方法及手术相关的注意事项, 减轻患者的恐惧不安心理, 以取得患者和家属的理解和配合。
3.2 器械和物品的准备
3.2.1 一般器械胃肠道手术常规器械、深部拉钩等, 采用高温高压灭菌处理。
3.2.2 特殊物品
抗癌药物缓释粒子:5-Fu, 规格为100mg/支, 其缓释时间为25~30d。根据常规术前检查, 明确病变的大小和范围, 以确定化疗粒子的剂量。
4 手术配合
4.1 巡回护士配合
4.1.1 核对病人为实现患者安全的目标, 巡回护士要对手术患者进行严格的查对, 保证正确的病人实施正确的手术。
4.1.2 建立有效的静脉通道用22号套管针在上肢建立一条静脉通道, 用于术前麻醉诱导给药, 术中液体输注和输血。
4.1.3 体位
胃肠道恶性肿瘤的手术根据患者情况取水平仰卧位或膀胱截石位, 患者取水平仰卧位时, 双手放于托手板上, 根据功能位为舒适体位的原则, 采取远端关节高于近端关节即腕关节高于肘关节, 肘关节高于肩关节, 约束带固定在神经和血管较少的前臂;足跟悬空, 除手术区域外尽量减少躯体的暴露, 注意保暖。患者采用膀胱截石位手术时, 注意保护腘神经和腓总神经, 避免受压, 同时注意患者大腿外展角度不得>120°, 避免韧带拉伤[2]。
4.1.4 术中观察
严密观察患者生命体征, 密切观察手术进程, 配合手术医生和麻醉医生工作, 做好各种突发事件的应急工作。
4.2 器械护士配合
4.2.1 器械台的准备根据手术通知单的主班护士要求准备用物, 铺无菌器械台, 严格遵守无菌技术操作原则。
4.2.2 消毒铺巾
水平仰卧位手术的消毒范围:上至乳头下至耻骨联合, 两侧至腋中线[3], 消毒后按照腹部手术铺巾法进行手术铺巾;膀胱截石位手术的消毒范围:腹部同水平仰卧位手术的消毒范围, 会阴部消毒上至耻骨联合上缘20cm, 下至大腿内侧上1/3及肛周[3], 消毒后按照腹部-会阴部联合手术铺巾法进行手术铺巾。
4.2.3 操作配合
取腹正中切口逐层进入腹腔, 湿手探查腹腔及盆腔, 根据患者情况进行胃肠道恶性肿瘤的手术切除及肿瘤周围淋巴结清扫, 巡回护士戴手套打开缓释剂氟尿嘧啶于无菌手术台上, 器械护士用注射器把化疗药物抽吸准备好, 安装7号头皮针头, 更换手套。根据肿瘤分期, 在手术结束关腹前, 用针头将5-Fu植入剂分多点穿刺植入瘤床或可疑肿瘤病灶区域, 针头角度以45~75°刺入最佳[4], 每点植入50~100mg, 总剂量800mg。各穿刺植入点间隔1~2cm形成立体网状结构, 扩大药物的作用面积、体积;。直肠癌病人植于骨盆侧壁侧韧带附着处、膀胱侧间隙、闭孔血管周围、髂血管周围、肠系膜下动脉根部及腹主动脉周围组织内;结肠癌病人植入手术创面、肠系膜根部、肠系膜下动脉根部、肠系膜上动脉根部软组织内、肝十二指肠韧带浆膜下;胃癌患者植入胃左动脉旁等处。手术完成后, 用大量的温无菌生理盐水冲洗腹腔, 清点器械台上所有物品数目, 无误后关闭腹腔, 留置腹腔引流管, 手术结束。
5 体会
通过45例胃肠道恶性肿瘤术中植入氟尿嘧啶缓释剂的手术配合, 我们体会到术前做好访视工作很重要, 手术室护士向患者介绍整个手术过程, 减轻患者的心理压力, 使其有良好的心理状态接受手术;术中使用的化疗药物对人体皮肤有害, 要注意防护;手术配合中护士要准确掌握手术步骤, 做好术前器械和物品的准备, 正确摆放手术体位, 确保患者安全, 保证医护协调配合, 顺利完成手术。
参考文献
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[3]林岩, 谭淑芳.实用手术室护理学[M].广州:中山大学出版社, 2006:155.
缓释氟尿嘧啶 第5篇
1 资料与方法
1.1 研究对象
收集本院2006~2009年68例晚期结肠癌患者(Dukes C),术前均经肠镜取病理诊断为中、低分化腺癌,其中33例为单纯腹壁造瘘术加术中在肿瘤内部、周围、肠系膜动脉根部植入氟尿嘧啶植入剂,每个植入点剂量为100mg,各点距离>2cm,另35例为单纯腹壁造瘘术。
1.2 观察指标
随访观察患者术后1年肝转移及2年生存率。
1.3 统计方法
采用SPSS 10.0软件统计,计数资料采用χ2检验,(P<0.05)认为有统计意义。
2 结果
2.1 2组患者肝转移发生情况
术后1年化疗组33例,肝转移13例,对照组35例,肝转移19例,术中化疗组肝转移明显低于对照组(P<0.05,有统计学意义),见表1。
2.2 2组患者生存率情况
术后2年术中化疗组33例,死亡18例,对照组35例,死亡23例,术中化疗组生存率明显高于对照组(P<0.05,有统计学意义),见表2。
3 讨论
虽然结肠癌的诊断与外科治疗已取得长足的进展,但总体的生存率仍无显著提高,维持在50%~60%,主要原因是局部复发和肝转移[2],肿瘤的转移是导致患者死亡的主要原因[3~4],临床上结肠癌中晚期占大多数,往往已有淋巴结转移和血运转移,骆成玉[5]报道大肠癌Dukes B、C期的患者就诊时发生的门静脉血的微转移灶,提示术中及时辅助化疗是非常必要的。
最佳给药时间、选择有效的药物和最佳给药途径决定化疗疗效的关键。由于术后病人免疫功能处于抑制状态,肿瘤细胞易进入增值状态,往往肿瘤细胞对化疗药物敏感,因此术中及时化疗是控制肿瘤细胞转移最佳时机。目前结肠癌化疗仍以氟尿嘧啶类为首选[6],全身化疗是最常用的给药途径,但达到局部的药物浓度低,全身毒副作用强,其次通过静脉给药不易通过“腹腔血浆屏障”,使局部区域脱落或残存肿瘤细胞难以达到有效治疗浓度[7]。腹腔化疗是杀灭残留在创面和游离腹腔肿瘤细胞的首选方法,术中及时腹腔化疗的主要优点是:(1)腹腔内药物浓度高,这对术中腹腔残留癌细胞及脱落癌细胞能进行最有效的打击;(2)药物通过门静脉吸收,对经门静脉转移的癌栓及肝内转移性癌细胞有较强的杀灭作用;(3)较静脉应用不良反应少,更能保证用药安全性、准确性。术中腹腔植入氟尿嘧啶缓释植入剂相对于常规给药方式而言,它在区域淋巴结、腹膜及周边组织形成的治疗强度(药物浓度与作用时间的积)是静脉给药化疗的几十倍至几百倍;其氟尿嘧啶的缓慢释放可持续15d以上,因此在腹腔内给药区域可维持较长时间稳定的有效药物浓度,有利于杀死手术不能切除之病灶、微小转移灶及腹腔内脱落的游离癌细胞[8]。本研究33例晚期结肠癌患者术中植入氟尿嘧啶植入剂(中人氟安)于肿瘤内部、周围、肠系膜动脉根部,使局部区域肿瘤细胞可以长时间处于高浓度抗癌药物中,使其直接受到恒定持续的高浓度抗癌药物的攻击。术后化疗组与对照组血常规、肝肾功能均正常范围,未见明显骨髓抑制和肝肾功能损害,亦为出现腹腔出血、感染、造瘘口回缩,证实术中植入氟尿嘧啶(中人氟安)是安全的。终上所述,晚期结肠癌患者术中植入氟尿嘧啶缓释植入剂能显著降低晚期结肠癌患者肝转移发生率,提高患者生存率,提高患者生存质量,值得临床推广。
注:P<0.05,有显著差异
注:P<0.05有显著差异
摘要：目的观察缓释氟尿嘧啶植入剂在不能手术切除的晚期结肠癌中的疗效。方法收集本院2006～2009年68例晚期结肠癌患者,均行单纯行腹壁造瘘术,随访观察患者术后肝转移及生存率。结果术中化疗组肝转移显著低于对照组,2年生存率也显著高于对照组。结论缓释氟尿嘧啶植入剂能显著降低晚期结肠癌患者肝转移发生率,提高患者生存率。
关键词：缓释氟尿嘧啶植入剂,晚期结肠癌
参考文献
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缓释氟尿嘧啶 第6篇
1 资料与方法
1.1 一般资料:
选择2010年8月至2012年8月我院收治的74例患有胰腺癌的患者,随机分为对照组和治疗组,平均每组37例。对照组中男性25例,女性12例;患者年龄32~85岁,平均年龄(56.4±1.5)岁;胰腺癌发病时间1~3个月,平均发病时间(1.1±0.3)个月;胰头肿瘤患者21例,胰体肿瘤患者9例,胰尾肿瘤患者7例;UICC分期为Ⅰ期的患者9例,Ⅱ期患者21例,Ⅲ期患者7例;治疗组中男性23例,女性14例;患者年龄31~83岁,平均年龄(56.6±1.4)岁;胰腺癌发病时间1~3个月,平均发病时间(1.2±0.4)个月;胰头肿瘤患者20例,胰体肿瘤患者10例,胰尾肿瘤患者7例;UICC分期为Ⅰ期的患者11例,Ⅱ期患者20例,Ⅲ期患者6例。上述五项自然指标两组患者组间无显著差异(P>0.05),可以进行比较分析。
1.2 病例纳入标准:
(1)病情已经确诊为胰腺癌;(2)患病时间不足4个月;(3)患者年龄在30~85岁;(4)没有其他合并症;(5)患者同意参与本次研究。
1.3 病例排除标准:
(1)病情没有得到确诊,或为胰腺癌疑似患者;(2)患病时间超过4个月;(3)患者年龄不足30岁,或>85岁;(4)患有其他合并症;(5)患者不同意参与本次研究。
1.4 治疗方式
1.4.1 治疗组治疗方式:
在胰腺癌根治性切除术后,采用3000~4000 m L的温蒸馏水,对腹腔进行彻底冲洗处理,将腹腔内的液体吸尽,将5-氟尿嘧啶缓释剂植入到腹腔内病灶可能再次复发或发生转移的区域。植入的部位主要包括:癌床剥离面、腹主动脉旁、游离腹腔内、大网膜处。在不能够进行植入操作的区域,可在其表面均匀地撒满植入剂,一般每一植药点的药物应用剂量应该控制在150 mg以内,为避免对吻合口的愈合造成影响,要求植入的药物与吻合口的具体保持在1 cm以上。术后对腹腔内引流管进行夹闭处理48 h后实施放开引流[3]。
1.4.2 对照组治疗方式:
仅接受胰腺癌根治性切除术治疗。
1.5 观察指标:
选择两组患者的治疗后半年和1年内的生存例数、胰腺癌病情控制时间、胰腺癌病情治疗效果、临床治疗计划实施总时间等指标进行对比。
1.6 治疗效果评价方法。
显效:癌症症状表现彻底消失,生存期达到1年以上;有效:癌症状表现有明显好转,治疗后1年内病情没有继续发展;无效:癌症症状表现没有好转,生存期低于1年,或病灶出现转移[4]。
1.7 数据处理:
全部数据均用SPSS18.0统计学数据处理软件处理,用均数加减标准差(±s)形式表示所得计量资料,并实施t检验,计数资料实施χ2检验,如果两组数据P值比较结果小于0.05,则数据间差异有显著统计学意义。
2 结果
2.1 治疗后半年和1年内的生存例数:
对照组胰腺癌根治术治疗后半年内有28例患者生存,生存率为75.7%,治疗后1年内有19例患者生存,生存率为51.4%;治疗组胰腺癌根治术治疗后半年内有33例患者生存,生存率为89.2%,治疗后1年内有26例患者生存,生存率为70.3%。该项指标各数据两组间比较差异显著(P<0.05)。
2.2 胰腺癌病情控制时间和临床治疗计划实施总时间:
对照组胰腺癌根治术治疗后(10.44±2.69)d患者胰腺癌病情得到控制,该组胰腺癌治疗计划共计实施(17.38±3.31)d;治疗组胰腺癌根治术治疗后(7.82±1.95)d患者胰腺癌病情得到控制,该组胰腺癌治疗计划共计实施(11.07±2.24)d。两项指标数据各组间比较差异显著(P<0.05)。
2.3 胰腺癌病情治疗效果,见表1。
3 讨论
胰腺癌患者在接受手术治疗后病灶在腹腔内出现复发及转移的可能性较大,其主要原因包括:通过手术方式对病灶进行时,癌细胞的脱落或手术过程中对血管、淋巴管进行离断处理时,癌栓随着血液、淋巴液进行播散,以及一些通过肉眼难以看到的肿瘤残留物、微小转移病灶、游离状态下的癌细胞种植和肿瘤局部癌细胞血行转移等。手术治疗后辅助实施有效的化疗,可以对隐性灶进行彻底消除。但由于胰腺癌在临床上属于乏血供肿瘤的一种,肿瘤间质的压力水平相对较高、肿瘤组织包被在致密供血情况严重不良的纤维组织中,再加之血胰屏障产生的作用,在实施常规静脉化疗时,药物进入到肿瘤内部的难度较大,治疗效果相对较差。而通过在患者的腹腔内植入缓释型化疗药物的方法进行治疗,可以直接对肿瘤局部组织、瘤体周围组织间质或瘤床进行化疗,使局部组织的药物浓度显著提高,使全身不良反应明显降低[5]。5-氟尿嘧啶缓释剂是一种固体缓释植入剂类药物,在根治手术操作的过程中即可进行植入,5-氟尿嘧啶缓释剂可以达到区域性缓释化疗的效果,将微转移灶彻底杀灭,预防病灶在腹腔内发生复发和转移,在消化道肿瘤疾病治疗过程中的应用范围较广[6]。
摘要：目的 对应用5-氟尿嘧啶缓释剂腹腔内植入方式对患有胰腺癌的患者实施根治术治疗的临床效果进行研究。方法 将我院收治的74例患有胰腺癌的患者随机分为对照组和治疗组,平均每组37例。采用单纯根治术方式对对照组患者实施治疗;采用根治术中腹腔内植入5-氟尿嘧啶缓释剂方式对治疗组患者实施治疗。结果 治疗组患者胰腺癌病情治疗效果明显优于对照组;治疗后半年和1年内的生存例数明显少于对照组;胰腺癌病情控制时间和临床治疗计划实施总时间明显短于对照组。结论 应用5-氟尿嘧啶缓释剂腹腔内植入方式对患有胰腺癌的患者实施根治术治疗的临床效果非常明显。
关键词：5-氟尿嘧啶缓释剂,腹腔内植入,胰腺癌,根治术,治疗
参考文献
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缓释氟尿嘧啶 第7篇
1 实验部分
1.1 主要仪器与试剂
X4型显微熔点测定仪,北京赛百奥科技有限公司;Nicolet 380型傅立叶变换红外光谱仪(KBr压片法),美国热电公司;核磁共振仪(JEOLJNM-JMX-60S1型), 美国Varian公司;TU-1901型紫外可见分光光度计,北京通用普析公司;高效液相色谱仪LC-6A,日本岛津。
5-氟尿嘧啶(分析纯),使用前重结晶;氯乙酸乙酯等其余试剂均为市售化学纯。
1.2 5-氟尿嘧啶单钾盐的制备[9]
在装有回流冷凝管和磁力搅拌的100mL三口烧瓶中加入5.2g(40mmol)的5-FU和100mL新干燥的甲醇,向其中加入2.24g(40mmol)KOH,混合液在室温下搅拌1h,甲醇和反应中生成的水经减压蒸除得到白色的5-氟尿嘧啶单钾盐。FT-IR(KBr):3135,881,815 cm-1(N3-H),1723,1669 cm-1(C=O);UV(MeOH)λmax,nm:268(5-FU,265);1H NMR(DMSO-d6)δ:7.26(1H,s),11.32(1H,s)。
1.3 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的合成
将5-氟尿嘧啶单钾盐2.6g(0.02mol),25mL的DMF作为溶剂加入100mL三口烧瓶中,将氯乙酸乙酯4.2mL(0.04mol)溶于10mL的DMF中加入反应瓶中,在100℃下反应9h,得到棕红色溶液。过滤,真空蒸馏除去溶剂,将残留物加入3N盐酸,100℃下反应4h,减压蒸馏除去其中过量的水,将得到的浓缩液用冰水冷却,静置有晶体析出,过滤,洗涤,红外灯下烘干,得到白色晶体,产率85%。FT-IR(KBr):3200,1735 cm-1(COOH)3135,881,815 cm-1(N3-H),1723,1669 cm-1 (C=O);UV(MeOH)λmax,nm:270;1H NMR(DMSO-d6)δ:4.43(s,2H,CH2),7.26(s,1H,C6-H),11.32(s,1H,N3-H),11.82(s,1H,COOH)。
2 结果与讨论
2.1 反应条件
5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的合成过程中,反应温度要控制在100℃,低于100℃反应产率过低,温度过高则副反应增多,实验结果表明100℃为最佳反应温度。另外,加入的溶剂量不能过多,否则产品不易从溶液中析出,按上述反应用量,溶剂量控制在25mL为宜。反应结束后,若有微量沉淀析出,则为未反应的原料5-氟尿嘧啶,此时滤除。用冰水冷却后若无晶体析同,可在冰箱中冷藏滤液后,用玻璃棒摩擦容器壁诱导产品析出。
2.2 产物的确证
比较5-氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的红外谱图可以看到,5-氟尿嘧啶中N1-H和N3-H在3135cm-1,881 cm-1,815 cm-1处的吸收峰在5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的红外谱图中依然存在,但是峰的强度降低了,这是因为N1-H键已经受到破坏,而N3-H仍然保留的原因。这一点通过核磁谱图也可以看到,在核磁谱图中,N1-H在δ10.53处的吸收峰已经消失,而N3-H在11.32处的吸收峰仍然存在。
另外,由红外光谱数据可看到其它基团的特征吸收峰,3197cm-1(-COOH伸缩振动最大吸收峰);1742 cm-1(2位C=O伸缩振动最大吸收峰);1669(4位C=O伸缩振动最大吸收峰,);1425 cm-1(3位N-H弯曲振动最大吸收峰,)。采用紫外分光光度计分别测量5-氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶-1-基乙酸的紫外吸收光谱,分别为265nm和270nm,产品经水重结晶后测得产物熔点为276℃,高效色谱法测得纯度为99.52%。
3 结 论
氯乙酸乙酯与5-氟尿嘧啶单钾盐发生取代反应,制得N1-乙酸乙酯取代5-氟尿嘧啶,再经盐酸水解可制得抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶-1-基乙酸,产率达到85%,产品纯度为99.52%,具有原辅材料相对易得,价格便宜,产率和纯度较高等优点。
摘要：5-氟尿嘧啶与氢氧化钾作用得到5-氟尿嘧啶单钾盐,5-氟尿嘧啶单钾盐与氯乙酰乙酯得到N1-乙酸乙酯取代5-氟尿嘧啶,再经酸性条件下水解合成了5-氟尿嘧啶-1-基乙酸,产率85%,产品纯度99.52%,并采用红外、核磁、紫外的方法表征了产物的结构,确定了产品的最佳反应条件。采用此法制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酸原料便宜易得,操作方法简单,产物具有较高的产率和纯度。
关键词：5-氟尿嘧啶,衍生物,5-氟尿嘧啶-1-基乙酸,抗肿瘤药物
参考文献
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缓释氟尿嘧啶 第8篇
1 仪器与试剂
Evolution 300紫外分光光度计(美国Thermo公司)、AB265-S电子天平(上海精科天美贸易有限公司)、FD115烘箱(德国Binder公司)、IT-09B恒温磁力搅拌器(上海一恒科技有限公司)、高速粉碎机HX-400A (浙江省永康市溪岸五金药具厂)。
氟尿嘧啶(精华制药集团南通有限公司,批号:FLU131001)、硅橡胶(上海橡胶制品有限公司,批号:2014-03)、环己烷(国药集团化学试剂有限公司,批号:20130401)、盐酸(北京化工厂,批号:20131019),水为蒸馏水。
2 方法与结果
2.1 考察指标与方法
2.1.1 氟尿嘧啶含量测定
依据氟尿嘧啶植入剂国家药品标准WS1-(X-103)-2005Z进行氟尿嘧啶的含量测定。
精密称取氟尿嘧啶植入剂适量(相当于氟尿嘧啶20 mg),至于乳钵中,将颗粒研碎,加盐酸溶液(9→1000)2～3滴润湿,充分研磨,再加上述盐酸溶液2 mL研磨后,将溶液转移至100 mL量瓶中,残渣继续使用,上述盐酸溶液70 mL分次研磨,最后全部转移至量瓶中,将量瓶置水浴中加热20 min,放冷,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5 mL,置100 mL量瓶中,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照分光光度法,在265 nm的波长处测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为552计算[4],即得。
2.1.2 制剂时间测定
分别记录每一项生产工序所需时间,以各生产工序所需的时间总和作为制剂时间,制剂时间以h计。
2.2 制剂工艺的初步优化
2.2.1 因素水平表
对原制剂工艺流程进行分析发现,原料药粒度、原辅料混合转速、混合时间、上冲压力、下冲压力、干燥温度为影响制剂成型的几个关键影响因素,选用L8(27)正交试验表对影响因素进行初步优化。因素水平见表1。
2.2.2 方法与结果
按照1000个制剂单位称取原辅料,依据因素水平表的工艺参数依次制备成品,分别按照“2.1.1”和“2.1.2”项下方法依次测定每份成品中氟尿嘧啶的含量及制剂时间。由表2、3可知,因素C、D、E(即混合时间、上冲压力及下冲压力)对综合评价结果无显著影响,故在进一步优化改进过程中,采用单因素分析对上述因素进行优化改进;因素A、B、F(即原料药粒度、混合转速及干燥温度)对综合评价结果影响显著,故在进一步优化改进过程中,采用L9 (34)正交试验表对上述因素进行进一步的优化改进[5]; 同时初步确定优化制剂工艺为:A2B2C1D1E1F1,即原料药粒度100目,混合转速500 r/min,混合时间为30 min,上冲压力7.0 mPa,下冲压力6.0 mPa,干燥温度60℃。
注:综合评分=(2-时间/时间min)×40+(含量/含量max)×60
注:F=19.00./>=0.05
2.3 制剂工艺进一步优化
2.3.1 原辅料混合时间优化
依据“初步优化制剂工艺”,分别在原辅料混合时间20、30、40 min条件下制备3批样品,以氟尿嘧啶含量、制剂时间作为指标,采用单因素分析进行原辅料混合时间的优化。由表4可知,原辅料混合时间为40 min时,氟尿嘧啶的含量最高,但是制剂时间较长;原辅料混合时间为30 min时,氟尿嘧啶含量与40 min无显著性差异,且制剂时间较短,因此综合分析,故选择30 min作为最优原辅料混合时间。
2.3.2 上冲压力优化
依据“初步优化制剂工艺”,分别在上冲压力5.0、7.0、9.0 mPa条件下制备3批样品,以氟尿嘧啶含量、制剂时间作为指标,采用单因素分析进行上冲压力的优化。由表5可知,在3种压力条件下,氟尿嘧啶的含量无显著差异,随着冲压的加大可以缩短制剂时间,但是过大冲压会加速冲头的损耗,因此综合分析,故选择7.0 mPa作为最优上冲压力。
2.3.3 下冲压力优化
依据“初步优化制剂工艺”,分别在下冲压力5.0、6.0、7.0 mPa条件下制备3批样品,以氟尿嘧啶含量、制剂时间作为指标,采用单因素分析进行下冲压力的优化。由表6可知,在3种压力条件下,氟尿嘧啶的含量和制剂时间均无显著差异,因此从实际生产成本、效率角度考虑,选择5.0 mPa作为最优下冲压力。
2.3.4 原料药粒度、混合转速及干燥温度的优化
采用L9(34)正交试验表对原料药粒度、混合转速及干燥温度进行优化,因素水平见表7,试验安排及直观分析结果见表8,方差分析结果见表9。因素A(原料药粒度)和因素B(混合转速)对氟尿嘧啶植入剂的含量和制剂时间具有显著性影响(P<0.05),因素F(干燥温度)对氟尿嘧啶植入剂的含量和制剂时间无显著性影响,结合直观分析结果,得出最优工艺为A3B2F,,即原料药粒度120目,混合转速为500 r/min,干燥温度为60℃。
注:综合评分=(2-时间/时间min)×40+(含量/含量max)×60
注:F=19.00,P=0.05
2.4 验证性试验
依据优化出的最优制剂工艺,分别制备3批氟尿嘧啶植入剂样品,依次进行氟尿嘧啶含量及制剂时间的测定,以考察工艺的稳定性及可靠性。验证性试验结果见表10。3批产品的含量及制剂时间的RSD值均<3%,说明工艺稳定可靠。
2.5 最终优化工艺结果
氟尿嘧啶植入剂优化改进工艺为原料药粒度120目,混合转速500 r/min,混合时间为30 min,上冲压力7.0 mPa,下冲压力5.0 mPa,干燥温度60℃,且工艺稳定、可靠。
2.6 工艺优化前后含量及制剂时间比较
分别按照优化前工艺和优化后工艺制备8批产品(1000个制剂单位),比较工艺优化前后各批产品的氟尿嘧啶含量和制剂时间,结果显示,原工艺与优化工艺含量比较差异无统计学意义(P>0.05),原工艺与优化工艺制剂时间比较差异有统计学意义(P<0.05)。见表11。
注:与原工艺比较,t=2.567,*P=0.022
3 讨论
近年来,随着人们生活方式的改变和环境污染的加剧,恶性肿瘤的发病率呈逐年递增趋势,化疗是目前临床上治疗恶性肿瘤的常用治疗手段[6,7],患者在接受放疗、手术根除术后,合理地使用化疗药物,可以有效控制恶性肿瘤的再复发,对于提高患者肿瘤治疗的整体效果具有重要意义。氟尿嘧啶是临床上常用的一种化疗药物,其通过在人体细胞内转化生成氟尿嘧啶脱氧核苷酸,进而阻断胸苷酸的合成,干扰肿瘤细胞DNA的合成[8],从而达到抑制肿瘤的作用。传统的氟尿嘧啶剂型主要是注射剂,其虽可以发挥一定的抗肿瘤作用,但是存在较多的弊端,主要有以下几个方面。①全身给药:注射液通常为全身给药,对全身细胞均会产生一定的抑制作用,全身不良反应较为明显;②半衰期较短:氟尿嘧啶通常在人体内4 h就会消失,从而造成一次给药剂量较大[9],进一步加重不良反应;③靶器官部位血药浓度较低:全身给药无法保证靶器官部位能够获得有效的血药浓度,从而造成治疗效果不是十分理想。
氟尿嘧啶植入剂通过使用高分子材料作为释药骨架,从而发挥缓释作用,其在恶性肿瘤治疗中具有如下优势。①局部给药:氟尿嘧啶植入剂可在手术过程中局部给药或针对肿瘤瘤体进行给药,有效避免了全身给药给患者带来的副作用,提高了化疗的安全性[10,11]:②缓释作用:以高分子材料作为释药骨架,保证了氟尿嘧啶可以在肿瘤病灶部位缓慢释放,从而发挥持久的抗肿瘤作用;③靶器官部位血药浓度较高:氟尿嘧啶植入剂通过在靶器官部位局部给药,有效保证了靶器官的血药浓度[12],从而可取得理想的治疗效果。氟尿嘧啶植入剂以优异的治疗效果和较少的副作用,具有良好的市场前景。但是氟尿嘧啶植入剂的制剂工艺较为繁琐、复杂,生产周期较长,难以满足市场的广泛需求,因此,如何有效提高氟尿嘧啶植入剂的生产效率,对于保证氟尿嘧啶植入剂的供应和恶性肿瘤疾病的治疗均具有重要意义。
