生物药剂学复习提纲（精选6篇）

生物药剂学复习提纲 第1篇

一、名词解释

1.生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体因素和药物疗效之间相互关系的科学

2.剂型因素不仅指片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂、气雾剂等药剂中的剂型概念，而且包括药物的某些化学性质、药物的化学形式、药物的化学稳定性、药物的某些物理性质和药物的剂型、用药方法等

3.生物因素主要包括种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素

4.转运指药物的吸收、分布和排泄过程

5.处置指分布、代谢和排泄过程

6.消除指代谢和排泄过程

7.吸收指药物从用药部位进入体循环的过程

8.被动扩散指脂溶性药物从高浓度一方透过生物膜向低浓度一方扩散、渗透的过程

9.主动转运指借助载体或酶促系统的作用，药物从膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程

10.胞饮：摄取的药物为溶解物或液体成为饱饮

11.吞噬作用：摄取的物质为大分子或颗粒状物成为吞噬

12.pH-分配学说：药物的吸收取决于解离状况（随pH值而变）以及油/水分配系数（衡量脂溶性程度）的学说。

13.分布指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织官的过程

14.血脑屏障：血液与脑组织之间存在屏障，这种脑组织对外来物质有选择地摄取地能力

15.胎盘屏障：在胎儿毛细血管与母体之间，存在厚约3.5μm的屏障层称为胎盘屏障

16.代谢指药物在体内发生化学结构改变而药理活性发生相应变化的过程

17.首过效应指药物在吸收过程中，在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象

18.药酶：参与药物代谢的酶称为药物代谢酶或药酶

19.肝提取率：肝的首过效应导致进入大循环的药物明显减少，其减少的比例可用肝提取率来描述。

20.肝清除率：单位时间内肝脏清除药物的总量与血浆浓度的比值。用ml/min或l/h表示

21.药物对代谢的双相作用：随着时间的推移，药物往往呈现抑制和诱导的两种作用，这种现象称为药物对代谢的双相作用

22.排泄指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程

23.肾小球滤过率（GFR）指单位时间内肾脏形成的原尿量

24.肠肝循环指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象

25.联合用药：治疗疾病有时需要两种或两种以上的药物同时或先后使用称为联合用药

26.药物相互作用指病人同时或在一定时间内先后应用两种或两种以上药物所产生的复合效应。

27.累积作用指联合使用的效果为分别使用的效果之和

28.协同作用指联合使用的效果大于单一药物的使用效果

29.拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果

30.竞争性拮抗作用指联合使用的效果小于单一药物的使用效果

31.非竞争性拮抗作用：拮抗剂不和激动剂竞争同一受体

32.药物动力学亦称药动学，系应用动力学原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即AＤＭＥ过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律的一门科学

33.单室模型指药物进入体内以后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。

34.双室模型指药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。

35.生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间

36.表观分布容积指体内药物量与血药浓度间相互关系的一个比例常数

37.清除率指单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积

38.药峰时间指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间

39.药峰浓度又称峰值，即用药后所能达到的最高血药浓度

40.单室模型药物指药物进入机体后在体内的分布符合单室模型的药物

41.坪浓度指经静脉滴注后，血管内血药浓度在一定时间内始终保持着一个恒定的浓度值，此值称稳态血药浓度即坪浓度

42.达坪分数指静滴给药时，任何时间的血药浓度与坪浓度之间的比值

43.临床最佳给药方案指根据每一个病人的具体病情，设计的以最优良的药物制剂、最佳的给药途径、最适宜的给药剂量和给药间隔，使药物治疗达到即安全又有效、即经济又副作用小的符合用药目的和要求的给药方案。

44.个体化给药指根据每个患者的具体病情和对药物治疗的反应结果制定的给药实施方案

45.治疗药物监测指在药代动力学原理的指导下，应用现代先进的分析技术，测定血液中或其他体液中药物浓度，用于药物治疗的指导与评价

46.生物利用度指制剂中药物被吸收进入体循环的速度与程度（数量），通常比较的是AUC

47.生物利用的程度指与标准制剂比较，供试制剂被吸收的药物总量的相对比值

48.生物利用的速度指与标准制剂比较，药物从供试制剂中被吸收的速度的相对比值

49.生物等效性指药物制剂临床疗效、不良反应与毒性的一致性，是药物制剂的内在质量。

50.绝对生物利用度指吸收进入体循环的药量占总给药剂量的分数

51.相对生物利用度指同一受试者不同时期服用两种制剂后，受试制剂的AUC与标准参比制剂的AUC比值

二、问答题

1.研究生物药剂学的目的答：正确评价药剂质量；设计合理的剂型、处方、生产工艺；为临床合理用药提供科学依据； 使药物发挥最佳的治疗作用。

2.生物药剂学的研究内容

答：a.固体药物的溶出速率、生物利用度；b.根据机体的生理功能设计缓控释制剂；c.研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；d.新的给药途径、给药方法；e.研究中药制剂的的溶出度、生物利用度；f.研究生物药剂学的研究方法。

3.生物药剂学和其它学科的关系

答：（1）生物药剂学涉及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充；

（2）生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容；（3）生物药剂学测出的任何指标不能单独用来判断某药在临床上“有效”，还是“无效”

4.胃肠道的药物吸收机理

答：被动扩散（单纯扩散和膜孔转运）；载体转运(主动，易化）；胞饮和吞噬；离子对转运

药物可以以一种形式运转也可以多种形式运转。大多数以单纯扩散的被动吸收形式为主

4.主动与被动吸收的区别

特点主动被动

扩散方向低浓度计到高浓度 高浓度到低浓度

载体需要不需要

能量需要不需要

饱和和竞争现象有无

结构和部位特异性有无

6.肠胃道的解剖生理(药物吸收相关的结构特点)

答：胃粘膜上缺少绒毛，且停留时间较短，不是药物主要的吸收部位。

小肠在构造上最大的特征是有绒毛，绒毛在小肠表面的环状皱壁上，还有很多微绒毛在绒毛上，因此增加了吸收总面积。小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。结肠：多肽类药物的口服吸收部位；直肠：栓剂、灌肠剂用药部位，无首过效应

7.影响药物吸收的因素

答：（1）影响药物吸收的生理因素:胃肠液的成分与性质；胃排空速率(指单位时间内胃内容物的排出量，胃排空速率快，到达小肠部位所需要的时间短，有利于药物在小肠中吸收)；肠内运动；循环状况；药物在胃肠的代谢；疾病因素

（2）影响药物吸收的药物理化性质：解离度和脂溶性；溶出速率

（3）影响药物吸收的剂型因素： 溶液剂＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片剂

8.影响药物体内分布的因素

答：血液循环状况；生物膜的透过性；药物与血浆蛋白的结合；药物的理化性质与通过生物膜的能力；药物与组织的亲和力；药物的相互作用对分布的影响

9.淋巴系统运转的意义

答：体内的部分物质（如蛋白质、脂肪等大分子物质）转运必须依靠淋巴循环；淋巴循环中的药物可以避免首过效应；在传染病、炎症、癌转移等使淋巴系统或其外围产生病灶时，药物的淋巴循环有利于疾病的治疗；淋巴液的组成与组织间液相似，可以由药物向淋巴液的转运特性推测其向组织转运的特性

10.药物代谢与药理活性的关系

答：代谢使药物失去活性；代谢使药物减低活性；代谢使药物活性增强；代谢使药理作用激活；代谢产生毒性代谢物

11.影响药物代谢的因素

答：（1）性别：雌雄大鼠对某种药物的反应往在有显著差异；

（2）年龄：临床上经常出现药物对新生儿和乳幼儿的药效和副作用比成年人大；

（3）个体差异：人种及同种人中的不同的个体差异对药物的反应常常有显著的差异，这种差异大多数，情况由于药物代谢酶活性差异引起的；

（4）饮食：饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白质、维生素和金属元素等；

（5）疾病：许多疾病会对药物代谢产生影响，如肝硬化、糖尿病等；

（6）药物的光学异构特性对药物代谢的影响；

（7）给药途径对代谢的影响：给药途径对药物代谢的影响主要与是否有首过效应有关；

（8）给药剂量对代谢的影响：机体内代谢几乎多由酶反应进行，因此机体对药物的代谢能力主要取决于体内各种药物代谢的活力和数量。

12.其它部位的药物吸收特点和影响其它部位的药物吸收的因素

答：

（一）静脉注射的特点：药物直接进入血液循环，无吸收过程，作用迅速，生物利用度

100%。肌内注射的特点：有吸收过程（药物→结缔组织→毛细血管及淋巴管→体循环）；注射剂量小；水溶液、油溶液、混悬液、中药注射液均可作为肌内注射

（1）生理因素

a.注射部位血流状态的影响：三角肌>大腿外侧肌>臀大肌。

b.淋巴液的流速影响水溶性大分子药物或油溶媒注射液药物的吸收。

c.促进吸收因素：按摩，热敷，运动

(2)药物理化性质

a.分子量大的药物，可以以淋巴系统为主要吸收途径

b.难溶性药物的溶解度可能是吸收的限速因素 如混悬剂

c.非水溶媒注射液的溶媒被吸收或有沉淀时，药物的溶解度是影响吸收的主要因素

d.药物与体液蛋白相结合 当结合物的解离速率<药物扩散透膜速率时，蛋白结合影响吸收

(3)剂型因素:药物从制剂中的释放速率是药物吸收的限速因素。

a.溶液型注射液 渗透压：低渗溶液比高渗溶液易于吸收

b.难溶性药物：非水溶媒注射剂，混合溶媒注射剂，药物的溶解度和溶出可能是吸收的限速因素。溶出速度：水溶液>水混悬液>油溶液>水包油乳剂>油包水乳剂>油混悬液

(二)肺部的药物吸收特征：吸收速度快，没有首过效应

（1）生理因素

①纤毛运动 气管到支气管上皮细胞主要由纤毛细胞组成，纤毛节律性运动能将异物带至咽部。纤毛运动弱，使粒子停留时间延长

②呼吸道直径；③病人的使用方法；④呼吸的深浅

粘液层的存在对难溶性药物的吸收，电荷、酶亦可能影响。

（2）理化性质

呼吸道上皮细胞为类脂膜，药物从肺部吸收以被动扩散为主。

①脂溶性；②分子量；③粒子大小：可影响粒子到达的部位

（3）制剂因素

①装置的结构影响气雾粒子的大小和性质

②初速度 影响停留部位 ；③药物的分散状态 溶液型吸收好于混悬型、乳剂型

（三）口腔和舌下的药物吸收

特点：药物通过口腔粘膜吸收，后经过颅内静脉进入全身循环，避免肝首过作用；

（1）生理因素：角质上皮:吸收的主要屏障；口腔粘膜的渗透性: 舌下粘膜>颊粘膜>牙龈和腭粘膜；味觉；唾液的冲洗作用，缩短吸收时间；酶，口腔损伤与炎症，渗透压

（2）剂型因素

a.舌下用药要求溶出速度快，剂量小，作用强。如：软胶囊、喷雾剂

b.颊粘膜用药受唾液的冲洗作用小，一般制成生物黏附帖片。

c.透皮促进剂: 金属离子螯合剂，脂肪酸，胆酸盐。

d.药物在口腔的渗透能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量相关，故受PH的影响。但是水溶性的药物不受PH的影响，而受分子量大小的影响，〈75易吸收。〉2000吸收下降。

(四)直肠给药

特点：血流较充分，但吸收面积小，直肠液少，因此药物吸收慢，不是药物吸收的主要部位。

（1）生理因素：栓剂用药部位；脂溶性药物易透膜吸收；直肠液无缓冲能力 直肠部位的pH由溶解的药物决定；粪便的存在可影响药物的扩散及与直肠粘膜的接触

（2）剂型因素：a.药物的脂溶性和解离度 遵循PH-分配学说；b.药物的溶解度和粒度； c.基质的影响

（3）吸收促进剂：直肠吸收差的药物如抗生素和多肽或蛋白质药物可适当加入吸收促进剂，种类有非离子表面活性剂、脂肪类、羧酸类、胆酸盐、氨基酸类、环糊精及其衍生物

（五）眼部给药

特点：局部作用如缩瞳，散瞳，降低眼压

影响眼部吸收的因素：角膜的通透性；角膜前影响因素（眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素）；渗透促进剂的影响；给药方法的影响

13.药物代谢对指导临床用药意义

14.肾脏排泄药物的机理

答：肾脏排泄药物的机理包括:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收

a.肾小球滤过循环血液经过肾小球毛细血管时，血浆中水和小分子物质滤过进入囊腔形成原尿的过程，特点：通透性高、滤过面积大、滤过速度快、量多 ；

b.肾小管重吸收：肾小管重吸收主要发生在近曲小管区，重吸收有主动转运和被动扩散两种机制，药物重吸收以被动扩散居多；

c.肾小管分泌：分泌过程是主动转运机制，需要载体的参与，需要能量

15.影响药物由肾排泄的因素

答：（1）影响肾小球滤过的因素

肾小球毛细血管壁的通透性：分子量＜2000g/mol的小分子药物容易通过，蛋白未结合药物易通过；肾小球的有效滤过压

（2）影响肾小管重吸收的因素：药物脂溶性，尿中pH值和药物的pKa值，尿量；

16.胆汁排泄的机制及影响因素

答：药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运（主要过程）。

影响因素：a.胆汁流量：苯巴比妥具有促进胆汁分泌的作用；

b.分子量：分子量小于300趋向尿中排泄，大于300则在胆汁中排泄；

c.种族差异：分子量大于300的药物存在种族差异；d.肠肝循环

17.药物相互作用的机制

答：（1）疗效减弱的作用机制

a.理化拮抗作用：药物的相互作用由于化学反应形成复合物或物理作用产生的b.转运过程的蛋白质结合作用:药物与血清蛋白的结合是可逆的过程，当第二个药物竞争同一位点时会将第一种药物置换下来，加速其代谢和排泄

c.酶促作用：一些药物可促进药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢加快，疗效减低 d.受体位置上的拮抗作用：

e.肾清除作用：肾小球的滤过作用会因不同药物的同用而发生干扰和变化，另外肾小管的重吸收会受到尿PH的影响，肾小管的分泌存在酸、碱的竞争机制，两种以上的酸、碱药物同时存在会影响肾小管的分泌。

(2)药物活性增强的作用机制

a.相加或协同作用

b.转运过程的蛋白质结合作用：同上

c.酶抑作用：一些药物可抑制药物代谢的酶的合成，从而使药物的代谢减慢，使药物维持高的血药浓度和持久的活性。

d.生化作用: 一种药物的存在可改变另一种药物的作用机制

e.肾清除作用：尿PH的变化能减低药物的肾清除率

18.药物在不同体内过程的相互作用特点

答：(1)药物在胃肠道内的相互作用

a.药物相互作用可以影响药物吸收的速率和血药浓度b.口服给药是最常用的给药途径，由于药物的理化性质不同，吸收局部环境变化等因素均可以产生药物之间的相互作用。

(2)药物在分布过程中的相互作用:主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争

(3)药物在代谢过程中的相互作用

在药物相互作用中，一种药物可以影响另一种药物的代谢，使后者的血药浓度或药理活性增高或降低。这种药物相互作用的发生，主要是药物对生物转化酶系统诱导和抑制的结果，即药物的酶诱导作用和酶抑制作用。

(4)药物在受点和肾上腺能神经末梢的相互作用

a.药物在受点的相互作用:受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应

b.肾上腺能神经末梢的相互作用:一般说来，氨基酸类是递质；乙酰胆碱和单胺类既是递质，又是调质，主要视作用于何处的受体而定；而肽类少数是递质，多数是调质或神经激素。

(5)药物在排泄过程中的相互作用

a.在肾小球滤过上的相互作用:游离型及低分子量的药物可以通过肾小球滤过进入肾小管腔中，但与血浆蛋白结合的药物不能通过肾小球滤过，仍存留在血液中

b.肾小管分泌过程中的相互作用:是一主动转运过程，需要特殊的转运载体，即酸性药物载体和碱性药物载体。

c.药物在肾小管重吸收时的相互作用:主要是被动吸收，因此药物的解离度对其有重要影响。

19.如何根据药物相互作用来指导临床用药

20.药物动力学的研究内容

答：建立药物动力学模型；探讨药物动力学参数与药物效应间关系；探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统；以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价； 应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等

21.药物动力学研究的意义

22.应用尿药浓度法的前提条件：必须有较多的原形药物从尿中排出；药物的肾排泄过程属一级过程。尿排泄数据处理方法一般有两种：速度法和亏量法

23.尿药速度法与亏量法的比较

答：速度法亏量法

(1)集尿时间较短(3~4个t ½)较长（7个t ½)

(2)尿样丢失的影响小大

(3)数据点散乱规则

(4)参数准确度误差较大较准确

24.静注负荷剂量的原因

答： 静滴之初，C距Css的差距很大.如果t1/2>0.5h，则达95%Css需要2.16h以上。达稳态的时间很长（7个半衰期）。如快速静注一个负荷剂量 ,可使C迅速达到或接近95%或99%，再以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量

25.哪些药物和患者（或情况）需要个体化的给药方案

答：①治疗指数小的药物；②治疗剂量下出现非线性药物动力学特征的药物；③中毒症状与疾病症状不易区分的药物；④生理活性很强、而患者体内过程个体差异较大的情况；⑤患者的病生理状态影响药物体内过程的情况等

26.生物利用度研究的主要参数：①血药浓度-时间曲线下面积；②达峰时间③峰浓度 生物利用度研究方法：血药浓度法、尿药浓度法、药理效应法

生物药剂学复习提纲 第2篇

观察细胞的结构

一. 练习使用显微镜

1. 显微镜的构造(P36)

2. 显微镜的使用方法：

(1) 取镜和安放;右握左托(右手握镜臂，左手托镜座)

(2) 对光：升、转、看、调

(3) 观察：放、压、降、看、升、看、调

(4) 整理 取镜和安放：右手握住镜臂，左手托住镜座。把显微镜放在实验台距边缘7cm左右处，略偏左。安装好目镜和物镜。 对光：转动转换器，使低倍物镜对准通光孔(物镜前端与载物台要保持2cm距离)。把一个较大的光圈对准通光孔。左眼注视目镜内，右眼睁开。转动反光镜，使光线通过通光孔反射到镜筒内。通过目镜可以看到白亮的圆形视野。 观察：把所要观察的玻片标本放在载物台上，用压片夹压住，标本要正对通光孔的中心。转动粗准焦螺旋，使镜筒缓缓下降，直到物镜接近玻片标本为止(此时眼睛一定要看着物镜)。双眼睁开，左眼向目镜内看，同时逆时针方向转动粗准焦螺旋，使镜筒缓缓上升直到看清物像为止。再略微转动细准焦螺旋，使看到的物像更加清晰。 整理：实验完毕，应该把显微镜的外表擦拭干净，把物镜偏转到两旁，目镜放回镜头盒，把镜筒缓慢下降到最低处，再把显微镜放入镜箱内。

3. 几点重要的结论：

(1)显微镜的放大倍数等于目镜和物镜的放大倍数的乘积

(2)显微镜物象和实物是上下左右都相反(从目镜内看到的物象是倒像)

(3)要将视野中的某个方向的物象移到视野的中央，玻片就往那个方向移动(例如：要将视野中左上角的物象移到视野的中央，玻片就往左上角移动)，如果是将视野中央的物象移向某个方向，就将玻片往相反的方向移动。

(4)放大倍数越小，视野范围越大，看到细胞数目越多，物象越小，光线越亮; 放大倍数越大，视野范围越小，看到细胞数目越多，物象越大，光线越暗。

(5)目镜长度与放大倍数成“反比”，目镜越长，放大倍数越小。 物镜长度与放大倍数成“正比”，物镜越长，放大倍数越大。

(6)视野中的污点有三种情况：物镜上，目镜上，装片上。移动目镜，如果污点随之移动，则污点在目镜上;移动玻片标本，污点随之移动，则污点在玻片标本上;如果前两次都不能移动污点，则污点在物镜上。

(7)光线依次要通过反光镜、光圈、通光孔、玻片标本、物镜、镜筒、目镜，才能进入到人的眼睛。

(8)低倍镜下观察到的物像清晰，换上高倍物镜后物像模糊不清，应用细准焦螺旋进行调节。 (9)转换物镜时，应转动转换器的边缘，而不能直接用手扳动物镜。

(10)镜头脏了，只能用擦镜纸擦拭。

二. 模仿制作临时装片

1.重要的注意事项：材料要薄而透明;盖盖玻片时要一边先接触水滴，再缓慢放下，避免出现气泡。

2.制作植物细胞临时装片的步骤 观察洋葱表皮细胞： (1)准备：擦、滴(清水) (2)制片：撕、展、盖 (3)染色：滴(稀碘液，如果要观察植物细胞中的叶绿体，则不需要染色)、吸

3.制作动物细胞临时装片的步骤 观察人体口腔上皮细胞： (1)准备：擦、滴(生理盐水) (2)制片：刮、涂、盖 (3)染色：滴(稀碘液)、吸 4.常见的玻片标本 切片：用从生物体上切取的薄片制成的。如：叶的横切面切片 涂片：用液体的生物材料经涂抹制成的。如：血涂片 装片：用从生物体上撕下或挑取的少量材料或直接用个体微小的生物制成的。 如：草履虫装片

三.细胞是生命活动的基本结构和功能单位 植物、动物和人体都是由许多细胞构成的。 人体的各项功能都是由细胞或多个细胞共同完成的。 所有的细胞都能显示出生命的各种属性，在它们之中进行着新陈代谢活动。植物的光合作用就是在细胞里进行的，细胞内还一直进行着呼吸作用。一切复杂的瞬息万变的生命活动都是在细胞内进行的。 生命存在的一个重要表现是自我繁殖。细胞能通过分裂不断地产生新的细胞，细胞和生命一样，表现出生长、衰老、死亡的过程。这一切说明，细胞是生物体最小的结构和功能单位。

1.植物细胞的结构和各部分结构的作用： 细胞壁：透明，保护和支持细胞 细胞膜：保护细胞，控制物质出入细胞 细胞质：含有大量的物质，里面有叶绿体、液泡，液泡中充满细胞液 能流动，从而加速细胞内、外的物质交换 细胞核：含有遗传物质 植物相邻细胞通过胞间连丝相联系，互相交流营养物质。

2.动物细胞的结构 细胞膜：保护细胞，控制物质出入细胞 细胞质：能流动，可以加速与外界的物质交流 细胞核：含有遗传物质

生物药剂学复习提纲 第3篇

关键词：生物,药剂学,医院临床,现状,发展

生物药剂学已经在合理用药、正确评价药品质量与研究新剂型新给药方法等方面发挥越来越大的作用。生物药剂学的理论与研究方法、研究内容不断发展与更新, 成为医院临床应用的重要领域。

1 药物的吸收预测

近年来, 由于组合化学与高通量筛选技术的发展, 发现先导化合物的几率增大, 然而很多先导化合物不能进入临床, 原因之一就是部分化合物缺乏合适的生物药剂学性质, 如口服生物利用度低。已有研究表明, 在新药开发过程中有近40%的化合物是由于生物药剂学与药物动力学性质不适在进一步的研究中被淘汰。另一方面, 研究所有先导化合物的生物活性花费大, 在临床阶段以前应用预测方法可减少花费。药物在剂型中的理化性质与其药理作用、毒性反应及临床效应的关系是生物药剂学研究的主要内容, 而药物的吸收过程研究是建立这些关系的最重要工作之一。因此, 预测药物的吸收是很有意义的工作。

1.1 经皮吸收

在药物吸收的数学模型研究中, 药物经皮吸收的预测已有较多研究。这些研究从应用油水分配系数和熔点等实验参数到应用量子化学参数等理论参数, 从费时的实验过渡到应用计算机计算, 对指导经皮给药药物的筛选与预测经皮渗透系数有一定的指导意义。

1.2 口服吸收

口服是最常用的给药方法之一, 方便、经济、安全, 适用于大多数病人。为了合理筛选口服药物, 需要预测药物的小肠吸收速率。文献报道了药物的脂溶性、溶解度、形成氢键能力、分子大小、分子所带电荷和极化率等因素对渗透系数的影响。

1.3 预测药物透过角膜吸收的主要模型

极性表面积也是与化合物形成氢键能力和脂溶性密切相关的结构参数, 若以所有带负电的氧原子和氮原子表面积之和 (SO, N) 、与这些氧原子和氮原子连接的氢原子表面积之和 (SH) 与药物通过角膜渗透系数的对数进行回归分析, 得到的方程可在一定范围内预测药物透过角膜的吸收。

1.4 药物对血脑屏障的穿透性

血脑屏障是血液与脑细胞、血液与脑脊液、脑脊液与脑细胞之间的三种隔膜的总称。这些膜的细胞间联结比较紧密, 并比一般的毛细血管壁多一层神经胶质细胞, 穿透性较差, 形成保护大脑的生理屏障。作用于中枢神经的药物, 需要有一定的穿透血脑屏障的能力, 而作用于其他部位的药物, 较易透过血脑屏障可能会引起不必要的副作用。预测药物透过血脑屏障的能力, 对于合理设计和筛选药物非常重要。

2 肠道吸收机理研究

2.1 M细胞

肠道M细胞有独特的结构, 它的顶端表面有较短的微绒毛或扁平的微皱裙。M细胞与普通小肠细胞的功能特点不同之处在于, 它具有有效的细胞内转运能力。M细胞可通过多种人胞机制完成对大分子、微粒和微生物的摄取。它们具有液体人胞作用、吸附性人胞作用和吞噬作用。每个过程均可使物质转运进入核内体以及大多囊体, 继而通过胞吐穿越基侧膜。

2.2 P-糖蛋白

药物的肠道吸收存在着药物透膜吸收入血液循环和P-gp将药物泵回到肠腔内的双向作用机制, 后者称为外吸渗作用。具有抑制P-gp药泵作用的物质称为多药耐药逆转剂。mdr逆转剂增强了药物的吸收。有研究表明, 某些mdr逆转剂与地高辛合用可明显减弱地高辛从肠浆膜到肠黏膜的转运作用, 地高辛血浆浓度明显增高。一些钙拮抗剂、免疫抑制剂等具有P-gp拮抗作用。

2.3 口服制剂中吸收促进剂的作用

在影响口服药物生物利用度的各种因素中, 药物透过胃肠道黏膜渗透性差是主要原因之一。如口服肽类及蛋白质的生物利用度仅为2%~3%。能可逆地、特异或非特异地增强药物胃肠道透过性的化合物被称为吸收促进剂。吸收促进剂与透过性差的药物共同服用时, 会增加药物的透过性, 进而提高其生物利用度。促进吸收的机理有降低黏度、提高膜流动性等多种。

3 微粒给药系统的体内靶向性

微粒给药系统由于粒径小, 进人体循环后主要被网状内皮系统 (RES) 中的白细胞、单核细胞以及巨噬细胞吞噬, 而RES系统主要包括肝二脾和骨髓。微粒进入血管后, 靶向作用于RES系统, 这对于治疗RES系统疾病有特殊的意义。RES吞噬微粒的机制为:微粒进入循环后, 被血浆调理素的蛋白吸附, 调理素能吸附外来物质并加速RES对这些物质的吞噬, 最主要的调理素为补体和免疫球蛋白。由于RES系统对这种调理素具有特异的识别能力, 故吸附了调理素的微粒大部分被RES系统识别, 并被具有吞噬功能的细胞所吞噬而达不到靶器官。靶向给药改变微粒在体内的自然分布, 避免巨噬细胞的摄取, 用某种具有特殊亲和力的载体把药物定向输送到靶器官发挥作用。

4 大分子药物的细胞内靶向

随着对疾病认识水平由组织学水平逐渐向细胞学水平转变, 从而要求药物的释放系统由传统的定位于血液、组织为主转变为定向于细胞内的各种细胞器。一些外源性大分子药物, 如多肽、蛋白质、DNA等只有传输到胞浆内的某一细胞器才能发挥疗效, 然而由于它们的分子量大, 生物半衰期短以及在体内易受到酶的降解, 需要能准确调控并转导药物的给药系统。

5 生物技术药物非注射给药研究

随着生物技术的发展, 生物大分子在药学领域应用越来越广泛, 随着大量多肽和蛋白质类药物用于临床, 给药剂学带来了新的机遇和挑战。随着近几年剂工业的发展, 出现了许多多肽及蛋白质类药物非注射给药途径的新剂型, 主要包括口服给药新剂型、非胃肠道黏膜给药系统、肺内给药系统、透皮给药系统、皮下埋植系统等。与注射给药相比, 多肽及蛋白质类药物经非胃肠道黏膜给药后生物利用度较低, 比较通用的促进吸收方法是使用一些渗透促进剂及生物黏附高分子材料。

6 结论

生物药剂学在医院临床的应用, 是现代药学和临床相结合的产物, 这一学科把过去传统的医院药学服务重点从药物转向患者, 这是目前和未来医院药学工作发展的重点和研究方向。

参考文献

[1]朱珠, 丛骆骆, 李大魁, 等.临床药师的必备资料一药理[J].中国药学, 2001, 36 (10) :706.

生物药剂学复习提纲 第4篇

关键词：药剂学  生物学  药学教育

中图分类号：G412 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2014）11（a）-0163-01

在经济全球化的大背景下，中国已经逐渐成为21世纪世界经济的中心。医药业被认为是永远的朝阳产业。而我国医药业与欧美国家还有一定差距，而近邻日韩在医药领域的发展也强于我国。可以说，我国是医药大国，但不是医药强国。我国医药市场潜力巨大，国外制药巨头纷纷落后中国。民族医药工业尽管取得了长足的进步，但仍难以与跨国药业巨头抗衡。如何在新形势下，培养具有国际视野、多学科底蕴的药学综合人才是亟待解决的问题，也是药学教育需要反思的问题。

药剂学是医药研发的最后环节，是药物研发的下游环节。任何有效成分都要做成能够临床使用的具体剂型方可使用。药剂学是门实践性特别强的学科，同时具有知识面广、学科交叉的特点。药剂学主要围绕如何将原料药制成剂型展开，涉及基本剂型、处方设计、合理应用、制备方法和质量评定等内容。如何培养具有国际化视野、高素质的药学专业综合人才是医药全球化的迫切需要，也是药学教育需要解决的关键问题。在新形势下，药剂学的学科广度和深度都有了实质性的变化和延伸。药剂学不但需要进行体外（In vitro）评价，还要在生物体中进行体内（In vivo）试验。很多新型体外模型的发展，极大地加速药剂学质量评价的速度和准确性，如细胞模型、透皮模型、小肠灌流模型等。而体内生物學模型的发展也使药剂学的评价更接近于人体实际情况。综合看来，药剂学的生物学评价已经成为保证制剂质量的重要指标，也成为众多药剂工作者的研究共识。笔者结合自身多年教学及科研经验，谈谈生物学相关技术在药剂学教学中的应用。

1 细胞模型

药剂学的很多评价内容都需要细胞模型，包括药物多药耐药性（MDR）评价、抗增殖能力、药剂学纳米粒子的细胞内化研究、细胞摄取及定位研究等。药物的多药耐药性被认为是抗肿瘤药物制剂疗效降低的主要原因，多药耐药性的产生主要由于细胞表面各种药物外排泵的存在。P-糖蛋白（P-gp）是研究最为广泛的药物溢出泵。构建具有多药耐药性的体外肿瘤细胞模型是研究多药耐药性的关键。一般采用某一类型细胞，经传代培养后，逐量加入耐受的药物，进行适应性培养，经过若干代后，该细胞开始对该药物具有耐受性，药物的摄取量逐渐降低，预示着多药耐药细胞模型的成功构建。抗肿瘤药物需要评价其抗增殖能力，经常采用96孔板进行抗增殖能力的研究。进一步可以基于这些细胞构建肿瘤球模型，进行肿瘤体外药效学评价。纳米粒子药物制剂的内化研究也常借助于细胞模型。纳米粒子的内吞有时需要细胞表面的各类蛋白参与，包括小窝蛋白、网格蛋白等。在细胞中加入内吞抑制剂可以系统地评价纳米粒子的内吞模式，阐明纳米粒子药物进入细胞的机制。此外，经常采用流式细胞术和激光共聚焦扫描显微镜技术来评价药物制剂的细胞摄取情况及在细胞内的定位。需要阐明药物制剂在细胞内的转运特征，包括内涵体的进入、内涵体的逃逸、核定位、胞浆定位、线粒体定位、内质网分布等信息。此外，还可利用细胞模型构建肠道细胞模型、血脑屏障（BBB）模型等。细胞模型的建立大大丰富了药剂学的研究内容和研究深度。在实际药剂学理论教学中，授课教师可根据讲授内容，向学生介绍细胞模型的原理及实际应用，增加学生对药剂学的深入认识。

2 透皮模型及小肠灌流模型

经皮药物制剂是药剂学中一类非常有特点的药物制剂。局部给药可以避免胃肠道的首过效应，避免了药物在胃肠道中受酶、pH值等因素的破坏。由于在体研究药物及其制剂的透皮吸收的复杂性，人们利用离体的透皮模型进行药物透过性的模拟研究。常用于进行透皮实验的动物皮肤包括家兔皮肤、乳猪皮肤、大鼠皮肤等。生物药剂学分类系统（BCS）是1995年出现的新的药物分类学说，主要依据药物的水溶解性和肠道渗透性，将药物分为四类：I类为高溶解性/高渗透性;II类为低溶解性/高渗透性;III类为高溶解性/低渗透性;IV类为低溶解性/低渗透性。研究药物的肠道渗透性与药物在体内的生物利用度密切相关。利用离体小肠灌流模型，可以研究药物的肠道渗透性。小肠灌流模型的使用大大降低了药物的肠道渗透性试验的复杂性，可以更加高效地筛选肠道高渗透性的化合物及药物制剂。在实际的药剂学理论教学或实验教学中，应强调该类模型的原理、使用方法及实际操作等，加强学生对于生物屏障（Bio-barriers）模型的认识和理解，这对学生学习经皮给药制剂理论具有很强的指导意义。

3 分子生物学技术

很多分子生物学技术，如RT-PCR技术、蛋白免疫印迹技术（SDS-PAGE）、电泳技术等都已经在药剂学中得到应用。这些分子生物学技术主要用于药剂学中蛋白、多肽及基因（DNA、RNA与PNA）的药物递送。蛋白和多肽类药物存在的主要问题是不稳定性、易失活特性等。该类药物的体内递送一直是制剂的难点。评价该类药物的稳定性往往需要电泳技术。蛋白多肽类物质在电场的作用下发生迁移，迁移的距离与蛋白多肽类的分子量有关。与标准分子量物质进行对比，可以判断蛋白多肽的降解情况，来定性判断制剂中蛋白多肽的稳定性。RNA干扰（RNAi）技术是指在进化过程中高度保守的、由双链RNA（double-stranded RNA，dsRNA）诱发的、同源mRNA高效特异性降解的现象。由于使用RNAi技术可以特异性剔除或关闭特定基因的表达，所以该技术已被广泛用于探索基因功能和传染性疾病及恶性肿瘤的治疗领域。人们常采用RT-PCR技术扩增基因的含量。RT-PCR即逆转录PCR，是将RNA的逆转录（RT）和cDNA的聚合酶链式扩增反应（PCR）相结合的技术。RT-PCR技术灵敏而且用途广泛，可用于检测细胞组织中基因表达水平、细胞中RNA病毒的含量和直接克隆特定基因的cDNA序列等。这些分子生物学技术为基因药物递送系统的发展提供了可靠的基础。在讲授药剂学中生物技术制药一章时，可以将这些相关的分子生物学技术在教学中进行渗透，不断充实学生的分子生物学基础知识，并与药剂学的相关研究进行结合，培养同时具有生物学知识和药剂学知识背景的药学综合人才。

综上，各种生物学技术在药剂学的实践研究中已经得到了很好的应用。学生对药剂学的理解不应该仅局限在传统的剂型设计中。教师在实际的理论教学中如何渗透各类生物学技术至关重要。在教学中，这些技术的引入对于培养具有国际化视野、多学科基础、高素质的药学综合人才具有重要意义。

参考文献

[1] 胡海梅，黄宏靓，黄树林.生物技术药物药剂与药动学课程的融合教学[J].药学教育，2010，26（4）：51-53.

初中生物会考复习提纲 第5篇

地球表层生物和生物生存的环境构成了生物圈

生物的生活需要营养：生物的一生需要不断地从外界获得营养物质，维持生存。

生物能进行呼吸：绝大多数的生物需要呼入氧气，呼出二氧化碳。

生物能排除身体内产生的废物

生物能会外界的刺激做出反应：生物能够对来自环境中的各种刺激做出一定的反应

生物能生长和繁殖

除病毒外，生物是由细胞构成的。

第二章生物圈是所有生物的家

地壳内部是不可能有生物存在的

地球上是和生物生存的地方，其实只有它的表面一薄层

生物圈包括大气圈的底部，水圈的大部和岩石圈的表面

大气圈的空气有多种气体组成

水圈包括地球上的全部海洋和江海湖泊

岩石圈是地球表层的固体部分

生物的生存需要营养物质、阳光、空气和水，还有适宜的温度和一定生存空间

影响生物生活的环境因素可以分为两个大类：非生物因素和0生物因素

当环境中的一个或几个因素发生急剧变化时，就会影响到生物的生活，甚至导致生物的死亡

生物因素是指影响某种生物生活的其他生物。

在自然环境中，各汇总因素影响着生物，生物在生存发展中不断适应环境，同时影响和改变着环境。

生物都具有与周围环境相适应的形态结构和生活方式

在一定的地域内，生物与环境所形成的统一的整体叫做生态系统

在一个生态系统中，往往有很多条食物链，他们彼此交错连接，形成了食物网

生态系统中的物质和能量就是沿着食物链和食物网流动的，有毒物质能够眼食物链积累。

生态系统具有一定的调节能力

生物圈中的生态系统由森林生态系统、草原生态系统、海洋生态系统、淡水生态系统、湿地生态系统、农田生态系统、城市生态系统。

森林生态系统分布在较湿润的地区，动物种类繁多

草原生态系统分布在干旱的地区，动植物种类相对来说较少

海洋生态系统有海洋和海洋生物组成，动植物种类繁多

淡水系统有河流、湖泊或池塘等淡水水域和淡水生物组成

湿地生态系统是在多水和过湿的条件下形成的，动植物种类繁多

农田生态系统是人工的生态系统，动植物相对来说较少

城市生态系统中人类其重要的支配作用，植物的种类相对来说较少

生物圈是一个统一的整体，是地球上的生态系统，是所有生物的共同家园

第二单元生物和细胞

第一章观察细胞的结构

从目镜内看到的物象是倒像。目镜与物镜的放大倍数的乘积就是显微镜放大倍数

切片从生物体上切取的薄片制成

涂片从液体的生物材料经涂抹制成

装片用生物体上撕下或挑取得少量材料制成

最外层是一层透明的薄壁，叫细胞壁。起保护和支撑细胞的作用

紧贴细胞壁内侧的一层膜，非常薄，叫细胞膜，保护里面的物体，控制物体进出

植物细胞内有一个近似球状的细胞核

细胞膜以内，细胞核以外的结构，叫做细胞质。

细胞质理由液泡。在植物体绿色的部分，细胞之内还有叶绿体

植物细胞的各种结构分别具有各自的功能，它们协调配合，共同完成细胞的生命活力

人的细胞和动物的细胞的基本形状和结构一样

人体和动物的各种细胞虽然形态不同，基本结构且是一样的，都有细胞膜，细胞质和细胞核

第二章细胞的生活

水和糖类都是细胞中的重要物质、

细胞中的物质可以分为两大类：一类是分子比较小的，一般不含碳，如盐、无机盐、氧等，这类物质叫无机物;一类是分子较大的，一般含有碳，如糖类、脂类、蛋白质和核酸，这类物质是有机物。

细胞膜控制物质的进出

叶绿素和线粒体都是细胞中的能量转换器。

遗传信息在细胞核内

遗传信息的载体是一种叫做DNA的有机物呈螺旋状

DNA的分子很长，它可以分为很多片段，每一个片断具有特定的遗传信息，这些片段就叫做基因

染色体是由DNA和蛋白质两种物质组成的

染色体的数量的的恒定对生物的正常的生活和传种接代都是非常重要的

细胞核中有染色体，染色体中有DNA，DNA上有遗传信息

细胞分裂时，细胞质分为两份，每份中含有一个细胞核。两个细胞的染色体形态和数目相同，新细胞和原细胞酸寒的遗传物质也一样

第三章细胞怎样构成生物体

动物和人体的生长发育都是从一个细胞开始的，这个细胞就使受精卵

在发育过程中，这些细胞各自具有了不同的功能，它们在形态上、结构上逐渐发生了变化，这个过程叫做细胞的分化

细胞分化产生了不同的细胞群，每个细胞群都是由形态相似、结构、功能相同的细胞联合在一起，这样的细胞群叫做组织

人体的四种基本组织是上皮组织、肌肉组织、神经组织、结缔组织。

上皮组织由上皮细胞构成，具有保护、分泌等功能

肌肉组织主要由肌细胞构成，具有收缩、舒张功能

神经组织主要有神经细胞构成，能够产生和传导兴奋

结缔组织的种类很多，骨组织、血液都属于结缔组织。结缔组织有支持、连接、保护、营养等功能。

不同的组织按照一定的次序结合在一起构成器官

能够共同完成几种或一种的生理功能的多个器官按照一定的次序结合在一起构成系统

人体内有八大系统，它们是运动系统、消化系统、呼吸系统、循环系统、毕鸟系统、神经系统、内分泌系统、生殖系统

绿色植物是由根、茎、叶、花、果实、种子六大器官组成的。

在成熟的主物体内，总保留着一部分不分化的细胞，它们始终保持分类能力，这种的细胞群构成的组织，叫分生组织

植物的主要组织有保护组织、营养组织、输导组织、营养组织、分生组织

生物圈中还有一些生物，它们的身体只有一个细胞，称为单细胞生物

细胞是生物体结构和功能的基本单位。病毒不能独立生活，根据它们的寄生的细胞不同，可以分为三大类：专门寄生在人和动物细胞内的动物病毒;专门寄生在植物细胞里的植物病毒;专门寄生在细菌细胞体内的细菌病毒，也叫噬菌体

细胞的结构很简单，有蛋白质外壳和内部的遗传物质组成，没有细胞结构。

病毒只能寄生在活细胞体内

靠自己的遗传物质中的遗传信息，利用细胞内的物质，制造出新的病毒，这就是它的繁殖/

第三单元生物圈中的绿色植物

第一章生物圈中有哪些绿色植物

生物圈中的已知的绿色植物，可以分为4大类：藻类、苔藓、蕨类和种子植物

藻类植物没有根、茎、叶等器官的分化

苔藓类植物的茎和叶中没有输导组织，，植株一般都很矮小

蕨类植物的根茎叶中都有输导组织。

藻类、苔藓、蕨类植物都是不结种子的

由种子发育成的，这种植物统称为种子植物

种子的表面有一层种皮，里面是胚。胚实际上就是幼小的生命体，包括胚芽、胚轴、胚根和子叶;有的还有胚乳。种皮是幼小的胚得到保护。子叶或胚乳里含有丰富的营养组织

种子植物之所以更适应陆地环境，成为陆生植物中占绝对优势的类群，能产生种子的一个重要原因

松的种子是裸露的，外面没有保护它的果皮，这样的植物称为裸子植物

种子被包在果实之中，这样的植物成为被子植物

果实有果皮和种子组成

果实可以保护种子免受昆虫的叮咬，以及外界环境中其它不利因素的危害

被子植物裸子植物更适应陆地生活，在生物圈中分布更广泛，种类更多

第二章被子植物的一生

被子植物的一生，要经历生长、发育、繁殖、衰老和死亡的过程

适宜的温度、一定的水分和充足的空气都是种子萌发所需要的条件

当一粒种子萌发时，首先要吸收水分。子叶或胚乳中的营养物质转运给胚根、胚芽、胚轴。随后，胚根发育，突破种皮，形成根。胚轴伸长，胚芽发育成茎和叶

根生长最快的部位是伸长区

枝条是芽发育成的。芽中有分生组织。芽在发育时，分生组织的细胞分裂和分化，形成新的枝条，它是由幼嫩的茎、叶、芽组成的

植株的生长需要的影响物质水、无机盐和有机物

根向下生长，从土壤中吸收水的无机盐;茎向上生长，并向上长出绿叶，通过光合作用制造有机物。

肥料的作用主要是给植物的生长提供无机盐

植物的生长需要多种无机盐，其中需要量最多的是含氮、含磷和含钾的无机盐。

被子植物生长到一定时期就会开花，花是由花芽发育成的

一朵花是由花托、萼片、花瓣、雌蕊和雄蕊等组成的。雄蕊里面有花粉，雌蕊下部的子房里有胚珠。

花药成熟后会自让裂开，散放出花粉。花粉从花药落到雌蕊柱头上的过程，叫做传粉

高一生物必修二复习提纲 第6篇

结合水：细胞结构的重要组成成分

自由水：细胞内良好溶剂;运输养料和废物;许多生化反应有水的参与;提供液体环境。

自由水与结合水的关系：自由水和结合水可在一定条件下可以相互转化。

细胞含水量与代谢的关系：代谢活动旺盛，细胞内自由水水含量高;代谢活动下降，细胞中结合水水含量高。

2、细胞中的无机盐

3、制备细胞膜的方法(实验)

原理：渗透作用(将细胞放在清水中，水会进入细胞，细胞涨破，内容物流出，得到细胞膜)

选材：人或其它哺乳动物成熟红细胞，动物细胞没有细胞壁，没有细胞核和众多细胞器。

提纯方法：差速离心法